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大力推动“2+6+N”产业高质量跨越式发展

埃博霉素的结构优化及规模化生产技术

2020-09-21

来源: 原创

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      项目简介:癌症是人类生命的最大威胁之一。目前在治疗癌症的药物中,紫杉醇类化合物是最有效的。然而,即使是紫杉醇类化合物对许多人类的癌症也没有理想的效果,况且许多癌症经过紫杉醇类药物治疗后也会产生抗药性。因此,开发新的更有效的抗癌药物刻不容缓。

       科学研究发现,虽然埃博霉素的作用机理与紫杉醇相似,但埃博霉素在许多方面优于紫杉醇:抗癌活性比紫杉醇高;能抑制所有的对紫杉醇过敏的或对紫杉醇抗药的肿瘤细胞;对有多种抗药性的癌症有较好的治疗效果;对一些多种药物治疗未果的癌症病人依然有治疗效果;不受细胞排毒蛋白(Phosphoglycoprotein Efflux Pump)的作用,故没有紫杉醇类的抗药性问题。此外,由于化学结构比紫杉醇简单,埃博霉素具有更好的化学修饰与优化潜力。所以,以埃博霉素为先导药物分子进行新药开发,成功的可能性非常大。在国外,埃博霉素B及其某些类似物已经进入三期临床试验。这个事实也验证了上述结论。

      不过,研究还发现,埃博霉素仍然存在一些毒副作用。即使这些副作用被克服,埃博霉素能够最终开发成药,但是,在我国若直接用已经受到专利保护的埃博霉素或其已知类似物来治疗癌症,就必须遇到知识产权的问题。要解决埃博霉素的知识产权问题及其本身作为药物的某些缺陷,我们必须对埃博霉素进行更多更广的结构优化,以期得到具有自主知识产权、且药性更为优异的抗癌新药。